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消旋卡多曲
联系电话：027-87739910  QQ:577838347  湖北康宝泰精细化工有限公司  曹经理
联系电话：027-87739910  QQ:577838347  湖北康宝泰精细化工有限公司  曹经理 消旋卡多曲CAS: 81110-73-8 
消旋卡多曲英文名称:Racecadotril
消旋卡多曲英文同义词:Zedott;Redotil;tiorfan;Cadotril;ACETORPHAN;RACECADOTRIL;RACECADORTRIL;Racecadotril(eur.ph);RACECADOTRIL: ACETORPHAN;Benzyl 2-(3-(acetylthio)-2-benzylpropanaMido)acetate
中文名称:消旋卡多曲
中文同义词:醋托泛;消旋卡多曲;消旋卡多曲(标准品);消旋卡多曲及其中间体;N-[(R,S)-3-乙酰巯基－2－苄基丙酰基)]甘氨酸苄;N-[(R,S)-3-乙酰巯基-2-苄基丙酰基)]甘氨酸苄酯
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.48
消旋卡多曲化学性质
熔点 :89?C
密度 :1.206
抗腹泻药
消旋卡多曲是一个前体药物，由于其亲脂性强，很容易从胃肠内吸收，起效迅速。
消旋卡多曲被胃肠道内的组织脂酶代谢为它的活性成分，这种活性代谢物为脑啡肽酶的有效抑制剂，能保护内源性脑啡肽免受破坏，因而延长了生理抗分泌作用的效应，这就使腹泻时水、电解质的过度分泌得到快速控制。
1、吸收: 本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。
2、分布: 本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3、代谢: 本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物Thiorphan,即(?)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，后经尿、粪便及肺排泄。24小时时92%的药物从尿液和粪便中消除，无体内蓄积或快速免疫。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4、消除: 放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。




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