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培美曲塞二钠七水合物原料药厂家批发价格

发布时间 2017-06-12 收藏 分享
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品牌 湖北康宝泰
区域 全国
来源 湖北康宝泰精细化工有限公司

详情描述:

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培美曲塞二钠七水合物

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CAS:357166-29-1

中文名称:培美曲赛二钠七水合物

中文同义词:培美曲赛二钠七水合物;培美曲塞二钠七水物;培美曲塞二钠7水合物;培美曲塞二钠七水合物;培美曲塞二钠及其中间体;培美曲塞二钠(7水)

英文名称:N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid disodium salt hydrate

英文同义词:N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid disodium salt hydrate;Pemetrexed disodium hepthydrate;PeMetrexed disodiuM 7-hydrate;L-GlutaMic acid, N-[4-[2-(2-aMino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-, disodiuM salt, heptahydrate;Pemetrexed for system suitability;Pemetrexed (sodium salt hydrate)

相关类别:医药中间体;原料药;中间体;精细化学品;抗肿瘤;医药原料药

分子式:C20H19N5Na2O6?7(H2O)

分子量:597.49

本品为白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。

药理作用

培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。

临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生长。间皮瘤细胞系 MSTO?211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

人群药效学分析采用的指标是中性粒细胞计数,此时人群接受的为单药培美曲塞,未接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗。通过观察粒细胞低值来判断血液学毒性发生的严重程度,结果发现其与本品全身给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高,那么其粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗,未见对中性粒细胞的累积毒性。

本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。



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